Diferentes efectos cardiovasculares de las progestinas de acuerdo con su estructura y actividad.
Following the publication of the Women's Health Initiative study, the controversy was raised regarding the role of progestins in hormonal replacement therapy (HRT). Some of the most prescribed molecules, with partial androgenic or glucocorticoid activity, have been shown to oppose partially the bene...
| Publicado en: | Revista del Climaterio Vol. 13; no. 76; pp. 189 - 196 |
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| Autores principales: | , |
| Formato: | Artículo |
| Publicado: |
Edicion y Farmacia S.A. de C.V.
may/jun2010
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| Acceso en línea: | Ver este registro en EBSCOhost |
| Sumario: | Following the publication of the Women's Health Initiative study, the controversy was raised regarding the role of progestins in hormonal replacement therapy (HRT). Some of the most prescribed molecules, with partial androgenic or glucocorticoid activity, have been shown to oppose partially the beneficial effect of estrogens on surrogate markers of cardiovascular disease risk. Unfortunately, this concern has been directed towards progestins as a class effect, although striking differences exist among the types of molecules used. The synthetic progestins used in HRT have varying pharmacologic properties depending on the molecules from which they are derived, either testosterone or progesterone. Very small structural changes in these molecules may induce considerable difference in their effects on various targets and especially on the surrogate markers of cardiovascular disease risk, where some molecules may reverse the beneficial effects of estrogen. Natural progesterone and some of its derivatives such as the 19-norprogesterone molecules or the new molecules drospirenone, a potent antimineralocorticoid agent with a beneficial effect on blood pressure, and dienogest do not exert any androgenic effect and have no negative effect on the lipids or on the endothelial cells. Although it is likely that the new progestins may be neutral on the coronary disease risk, when administered to the younger postmenopausal woman, this has not as yet been documented by large, randomized, controlled trials. Después de la publicación del estudio de la Iniciativa para la Salud de las Mujeres, surgió la controversia en relación con el papel de las progestinas en la terapia de reemplazo hormonal (TRH). Algunas de las moléculas mejor descritas, con actividad androgénica o glucocorticoide parcial, han demostrado oponerse parcialmente a los efectos benéficos de los estrógenos en los marcadores alternos del riesgo de enfermedad cardiovascular. Desafortunadamente, esta preocupación se ha dirigido hacia las progestinas como un efecto de clase, aunque existen grandes diferencias entre los tipos de moléculas que se utilizan. Las progestinas sintéticas de la TRH tienen diversas propiedades farmacológicas según de qué molécula se derivan, ya sea testosterona o progesterona. Cambios estructurales muy pequeños en estas moléculas pueden inducir considerables diferencias en sus efectos sobre diversos blancos, especialmente en los marcadores alternos del riesgo de enfermedad cardiovascular, donde algunas moléculas pueden revertir los efectos benéicos de los estrógenos. La progesterona natural y algunos de sus derivados, como las moléculas de 19-norprogesterona o las nuevas moléculas de drospirenona, un potente agente antimineralocorticoide con un efecto benéico en la presión arterial y el dienogest no ejercen efecto androgénico alguno y no tienen un efecto negativo en los lípidos o en las células endoteliales. Aunque es probable que las nuevas progestinas puedan ser neutrales sobe el riesgo de enfermedad arterial coronaria, cuando se administran en mujeres posmenopáusicas más jóvenes, eso no se ha documentado en estudios grandes, aleatorios y controlados. |
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